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生物电子等排原理在新药研发中的实践

 
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  • 日期:2015-04-12 11:09点击: 来源:未知
  • 作者:admin
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摘要:本文着眼于对生物电子等排在新药设计中的应用问题,通过对经典生物电子等排与非经典生物电子等排这两个方面内容的研究,证实了新药设计所表现出的高成功率、低风险以及少投资等特点,旨在于广泛应用于我国现有制药工业实际工作当中,提高新药设计综合质量与应用优势。

关键词:生物电子等排  新药设计  原理  应用  分析

 

 

    对于我国而言,新药是指未曾在我国境内采取正规渠道完成上市销售的药物。包括改变药物剂型、给药方式以及扩大适应症范围的药品均应当纳入新药设计的研究范畴中。本文着眼于生物电子等排原理的应用,对其做详细分析与说明。

一、经典生物电子等排体新药设计分析

    在有关经典生物电子等排体应用于新药设计的研究过程当中,按照氢化物取代规律形成差异性进行划分,可以将生物电子等排体划分为一价、二价、三价以及四价这四个方面。在将其应用于新药设计的过程中,能够确保化合物生物活性的有效性,同时对拮抗作用的产生表现出了一定的影响。特别需要注意的是:在对同一主族元素进行互换的过程当中,设计药理表现为一致性状态,仅在药效强度方面存在一定的差异性。具体可以归纳为以下几点。

    1.一价生物电子等排体在新药设计中的应用分析:在对F、I、Cl以及Br这四类元素进行互换的过程当中,所生成化合物的基本性能表现为一致状态,生物活性基本一致或略有增强。例如通过对快速整粒设备的应用,能够将从属于抗过敏类药物中的苯海拉明药物中的苯环对位H元素以卤素的方式予以替代,在通过该设备高速旋转刀片组合切割动作的作用下,确保苯海拉明药物抗过敏性能能够伴随着原子量的提升而持续提升。

    2.二价生物电子等排体在新药设计中的应用分析:在诸多类型的二价生物电子等排体当中,其键角与空间分布基本表现为一致性状态,仅在疏水性性能方面存在一定的表现差异。通过对这部分元素的相互性替代,其生物活性势必会呈现出一定的变动。以普鲁卡因以及普鲁卡因酰胺药物为例,以上两类型要素在临床实践中均表现为显著的局部麻醉作用,然而普鲁卡因药物所表现的生物活性明显高于酰胺药物。其原因在于:分布于酯羰基碳原子位置的电子云密度指标表现为较低水平,其相对于受体所产生的偶极吸引作用力显著,从而使得药效更为突出。

    3.三价生物电子等排体在新药设计中的应用分析:在三价生物电子等排体应用于新药设计的过程中,比较常见的互换方式为“—N=…”同“—CH=…”之间的内环性互换。以吲哚美辛药物为例,其一方面具备良好抗炎消炎性能,另一方面所产生的胃肠道副作用较为显著。在新药设计过程当中,将传统“—N=C”以“—C=C”所替代,并将传统“5—OCH3”以“F”所替代,能够确保新药在降低胃肠道副作用的同时,提高其抗炎活性。与此同时,配合对振动流化床干燥设备的应用,能够同时进行新药设计过程中颗粒性物料的冷却与干燥作业。

    4.四价生物电子等排体在新药设计中的应用分析:在临床实践中,甲丙氨酯表现有良好的镇静性能、催眠性能、抗惊厥性能,同时能够兼顾对中枢性肌肉松弛问题的有效控制。在新药设计过程当中,多将其应用于镇静催眠药物的制药祖业。通过应用Si四价等排替代C四价等排的方式,能够确保所替换生成的化合物药理活性同样表现为稳定状态,综合药用性能同样显著。

 

二、非经典生物电子等排体新药设计分析

    在有关非经典生物电子等排体应用于新药设计的研究过程当中,其不仅涉及到除经典生物电子等排体以外,表现有同等拮抗反应效用的生物电子等排体,同时也伴随有与疏水性指标、空间效应指标以及电性指标状态已知的生物电子等排体。从这一角度上来说,有关非经典生物电子等排体的研究范围较广。在现阶段已展开要求的新药设计当中,主要涉及到以下几个方面。

    1.基团反转生物电子等排体在新药设计中的应用分析:以“—COR”以及“—ROC”为例,这两类基团均表现为酯状态,同时在疏水性方面也倾向于一致。研究结果证实:在既有羧酸结构与醇体结构差异较小的情况下,“—COR”以及“—ROC”基团所表现出的空间效应与电性效应同样差异较小。从这一角度上来说,这一类型的基团生物电子等排体在新药设计中同样有着显著的应用空间。从临床实践研究的角度上来说,镇痛类药物中的盐酸哌替啶隶属于哌啶羧酸中的酯类,与此同时,安那度尔药物同样隶属于哌啶醇中的酯类。这两类药物所表现出的溶解度指标以及药理基本一致,然而其所对应的药用效果有所差异(安那度尔药物镇痛效用较盐酸哌替啶药物镇痛效用高出10~15倍),新药设计优势显著。

    2.pKa值近似性生物电子等排体在新药设计中的应用分析:从pKa数值的分析角度上来说,羧基取值在4.2~4.4范围之内,四氮唑在4.8~4.9范围之内,两者基本表现近似状态,在羧基与四氮唑的互换过程当中,所生成药理可相似,同时也可抵抗。例如隶属于降血脂药物类的烟酸药物,其最要的药用激励在于实现对血液中甘油三酯物质含量的可靠性控制,在实现互换的过程当中,新药应用下对于胆固醇的降低优势得到了显著提升,并且其副作用也所有明显控制。

 

三、结束语

    总而言之,在将生物电子等排原理应用于新药设计的过程当中,首先需要确保对药物物理化学性能以及作用机理研究的可靠性,进而明确对生物活性性能发挥起主导作用的药物结构及其相关因素,从而实现对取代基的合理且可靠选取。本文对以上问题做出详细分析,希望能够引起各方人员的特别关注与重视。

 

 

参考文献:

[1] 刘敏,章文军,高宁等.拼合原理及其在新药设计中的应用[J].化学试剂,2009,31(10):795-797,850.

[2] 钟文远,纪舒昱,李玛琳等.金属配合物新药设计中的协同作用研究[C].//第四届全国配位化学会议论文集.2001:202.

[3] 赵冬梅,李燕,卢业竑等.药物代谢研究在新药开发中的作用[J].药学学报,2000,35(2):156-160.

生物电子等排原理在新药研发中的实践
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